通过对药物化学的学习，使学生能够熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。下面我们一起来看看药物化学的复习题和相关答案，希望对你有所帮助。

　　一、单项选择

　　1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为( A )

　　A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物

　　2. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是( B )

　　A .在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物

　　B .大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

　　C .2位引入供电基，有利于优势构象的形成

　　D .与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂

　　E .化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解

　　3. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C )

　　A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛

　　4. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )

　　A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类

　　5. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A )

　　A .巯基 B .酯基 C .甲基 D .呋喃环 E .丝氨酸

　　6. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )

　　A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

　　7. 环磷酰胺的作用位点是 ( C )

　　A. 干扰DNA 的合成 B .作用于DNA 拓扑异构酶

　　C. 直接作用于DNA D .均不是

　　8. 那一个药物是前药( B )

　　A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因

　　9. 有关阿莫西林的叙述，正确的是( D )

　　A .临床使用左旋体 B .只对革兰氏阳性菌有效 C .不易产生耐药性

　　D .容易引起聚合反应 E .不能口服

　　10.喹诺酮类药物的抗菌机制是( A )

　　A .抑制DNA 旋转酶和拓扑异构酶 B .抑制粘肽转肽酶

　　C .抑制细菌蛋白质的合成 D .抑制二氢叶酸还原酶

　　E .与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

　　11. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是( A )

　　A. 3-羰基 B. A环芳香化 C. 13-角甲基 D. 17-β-羟基

　　12. 一老年人口服维生素D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是( B )

　　A .该药物1位具有羟基，可以避免维生素D 在肾脏代谢失活

　　B .该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

　　C .该药物25位具有羟基，可以避免维生素D 在肝脏代谢失活

　　D .该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

　　E .该药物为注射剂，避免了首过效应。

　　13. 药物的代谢过程包括( A )

　　A .从极性小的药物转化成极性大的代谢物

　　B .从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物

　　C .从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物

　　D .一般不经结构转化可直接排出体外

　　14. 下列药物中，其作用靶点为酶的是( D )

　　A .硝苯地平 B .雷尼替丁 C .氯沙坦 D .阿司匹林 E .盐酸美西律

　　15. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的( A )

　　A. 奥沙西泮 B .保泰松 C .5-氟尿嘧啶 D .肾上腺素 E .阿苯达唑

　　16. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是( B )

　　A .盐酸吗啡 B .盐酸美 沙酮

　　17. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( E )

　　A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基

　　C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解

　　18. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C )

　　A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇

　　B. 1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺

　　C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

　　D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

　　E. 2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸

　　19. 能够选择性阻断β1受体的药物是( C )

　　A .普萘洛尔 B .拉贝洛尔 C .美托洛尔 D .维拉帕米 E .奎尼丁

　　20. 有关西咪替丁的叙述，错误的是( E )

　　A .第一个上市的H 2受体拮抗剂

　　B .具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

　　C .是P450酶的抑制剂

　　D .主要代谢产物为硫氧化物

　　E .本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

　　21. 阿司匹林的结构表现，它是( A )

　　A. 酸性 B .碱性 C .中性 D .水溶性

　　22. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是( C )

　　A .环磷酰胺 B .塞替派 C .卡莫司汀 D .白消安 E .顺铂

　　23. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是( B )

　　A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星

　　24. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有( B )

　　A. 2个 B .4个 C .6个 D .8个

　　25. 从结构分析，克拉霉素属于( B )

　　A. β-内酰胺类 B .大环内酯类 C .氨基糖甙类 D .四环素类

　　26. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是( C )

　　A .抗炎强度增强，水钠潴留下降 B .作用时间延长，抗炎强度下降

　　C .水钠潴留增加，抗炎强度增强 D .抗炎强度不变，作用时间延长 E .抗炎强度下降，水钠潴留下降

　　27. 药物Ⅱ相生物转化包括( D )

　　A. 氧化、还原 B .水解、结合

　　C. 氧化、还原、水解、结合 D .与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合

　　28. 以下哪个药物不是两性化合物( D )

　　A .环丙沙星 B .头孢氨苄 C .四环素 D .大环内酯类抗生素

　　29. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为( C )

　　A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

　　B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

　　C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

　　D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子

　　30. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易( B )

　　A. 水解 B .氧化 C .重排 D .降解

　　二、多项选择题

　　1. 下列药物中，具有光学活性的是( BDE )

　　A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生

　　2. 普鲁卡因具有如下性质( ABCD )

　　A. 易氧化变质

　　B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

　　C. 可发生重氮化-偶联反应，用于鉴别

　　D. 具氧化性

　　E. 弱酸性

　　3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明( ABCD )

　　A. 1,4二氢吡啶环是必需的

　　B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

　　C. 3,5位的酯基取代是必需的

　　D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

　　4. 下列哪些说法是正确的( BCD )

　　A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

　　B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

　　C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

　　D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

　　的抗肿瘤药物 E. 甲氨蝶呤是作用于DNA 拓扑异构酶Ⅰ

　　5. 氢化可的松含有下列哪些结构 ( ACDE )

　　A. 含有孕甾烷 B. 10位有羟基 C. 11位有羟基

　　D. 17位有羟基 E. 21位有羟基

　　6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征( AB )

　　A. △4-3-酮 B. C-13位角甲基 C. A环芳构化 D. △4-3,20-二酮

　　7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是( ACD )

　　A. 16甲基引入可降低钠潴留作用 B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式

　　C. 为了稳定17β-酮醇侧链 D. 为了增加糖皮质激素的活性

　　8. 属于酶抑制剂的药物有( ABD )

　　A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 西咪替丁

　　D. 辛伐他丁 E. 阿托品

　　9. 属于脂溶性维生素的有( ACE )

　　A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K D. 氨苄西林 E. 维生素D

　　10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于( ACD )

　　A. 药物可以补充体内的必需物质的不足

　　B. 药物可以产生新的生理作用

　　C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

　　D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

　　E. 药物没有毒副作用

　　11. 地西泮的代谢产物有( AB )

　　A. 奥沙西泮 B. 替马 西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓

　　有必要了解一下药物化学的重要性，药物化学是一门发现与发明新药、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，为人类的健康做出了重要的贡献。